Kdy je lepší užívat Espiro ráno nebo večer?

1 tableta (50 mg) obsahuje: Léčivá látka: eplerenon – 50,00 mg.
Pomocné látky: Monohydrát laktózy – 77,34 mg; mikrokrystalická celulóza – 30,76 mg; hypromelóza-15cP – 2,50 mg; laurylsulfát sodný -1,70 mg; sodná sůl kroskarmelózy – 6,00 mg; stearát hořečnatý – 1,70 mg.
Skořápka: Opadry II 33G32578 (žlutá) – 8,00 mg: hypromelóza-bsP (E464) – 3,20 mg; oxid titaničitý (E171) – 1,82 mg; monohydrát laktózy – 1,68 mg; Makrogol-3350 – 0,64 mg

Infarkt myokardu: kromě standardní terapie ke snížení rizika kardiovaskulární mortality a morbidity u pacientů se stabilní dysfunkcí levé komory (ejekční frakce menší než 40 %) a klinickými známkami srdečního selhání po infarktu myokardu.

Chronické srdeční selhání: kromě standardní terapie ke snížení kardiovaskulární mortality a morbidity u pacientů s chronickým srdečním selháním II. třídy NYHA se sníženou ejekční frakcí levé komory (

Absolutní biologická dostupnost eplerenonu je 69 % po perorálním podání 100 mg eplerenonu ve formě tablet. Maximální koncentrace (Cmax) v krevní plazmě je dosaženo přibližně 2 hodiny po perorálním podání. C, ax a plocha pod křivkou farmakokinetické koncentrace-čas (AUC) závisí lineárně na dávce v rozmezí od 10 do 100 mg a nelineárně při dávce vyšší než 100 mg. Rovnovážného stavu je dosaženo do 2 dnů. Jídlo neovlivňuje vstřebávání.
Eplerenon se přibližně z 50 % váže na plazmatické proteiny, převážně na alfa 1-kyselou skupinu glykoproteinů. Vypočtený distribuční objem v ustáleném stavu je 50 (±7) l. Eplerenon se neváže na červené krvinky. Metabolismus a vylučování:
Eplersnon je metabolizován hlavně izoenzymem CYP3A4. Aktivní metabolity eplernonu v krevní plazmě nebyly identifikovány. Méně než 5 % dávky eplerenonu se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami a střevy. Po jednorázové perorální dávce značeného eplernonu bylo asi 32 % dávky vyloučeno střevy a asi 67 % ledvinami. Poločas eplerepoie je asi 3-5 hodin, plazmatická clearance je přibližně 10 l/h

Eplerenon má vysokou selektivitu pro mykosteroidní receptory u lidí, na rozdíl od glukokortikoidních, progesteronových a androgenních receptorů, a zabraňuje vazbě hormonů na aldosteron, klíčový hormon renin-angiotenzin-aldosteronového systému (RAAS), který se účastní v regulaci krevního tlaku (TK) a patogenezi kardiovaskulárních chorob.
Eplerenon způsobuje trvalé zvýšení aktivity reninu v krevní plazmě a aldosteronu v séru. Následně je sekrece reninu inhibována aldosteronem prostřednictvím mechanismu zpětné vazby. Zvýšení aktivity reninu nebo koncentrace cirkulujícího aldosteronu však účinky enlerenonu neovlivňuje. Eplersnon má významný vliv na srdeční frekvenci (HR), trvání QRS intervalů. U zdravých dobrovolníků nebyla detekována žádná PR ani QT.

Přecitlivělost na eplerenon nebo jiné složky léčiva;
– klinicky významná hyperkalémie;
– obsah draslíku v krevním séru na začátku léčby je více než 5,0 mmol/l;
– středně těžké nebo těžké selhání ledvin (clearance kreatininu (CC) méně než 30 ml/min u pacientů s chronickým srdečním selháním funkční třídy II, ale klasifikace NYHA);
-závažné selhání jater (více než 9 bodů na Child-Pyotově stupnici);
– současné užívání draslík šetřících diuretik, doplňků draslíku nebo silných inhibitorů izoenzymu CYP3A4, například itrakonazolu, ketokonazolu, ritonaviru. nelfinavir, klarithromycin, telptromycin a nefazodon;
– koncentrace kreatininu v plazmě >2,0 mg/dl (nebo >177 mmol/l) u mužů nebo >1,8 mg/dl (nebo >159 mmol/l) u žen;
– nedostatek laktázy, intolerance laktózy. glukózo-galaktózová malabsorpce;
– nejsou žádné zkušenosti s užíváním léku u dětí do 18 let, proto se jeho použití u pacientů této věkové skupiny nedoporučuje.

Infekční onemocnění: – pyelonefritida, gynekomastie.
Poruchy krve a lymfatického systému: – eozinofilie.
Poruchy endokrinního systému: – hypotyreóza.
Metabolické a nutriční poruchy: – hyperkalémie, hypercholesterolémie, hypertriglyceridémie, dehydratace; zřídka – hyponatremie.
Duševní poruchy: – nespavost.
Poruchy nervového systému: – závratě, mdloby; zřídka – bolest hlavy, gynestézie.
Srdeční poruchy: – infarkt myokardu; zřídka – fibrilace síní, selhání levé komory, tachykardie.
Cévní poruchy: – výrazný pokles krevního tlaku (TK); zřídka – ortostatická hypoteisie, trombóza tepen dolních končetin. Poruchy dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánů: – kašel; zřídka – faryngitida.
Gastrointestinální poruchy: často – průjem, nevolnost, zácpa; – plynatost, zvracení.
Poruchy jater a žlučových cest: – cholecystitida.
Poruchy kůže a podkoží: – svědění kůže; zvýšené pocení, kožní vyrážka.
poruchy pohybového aparátu a pojivové tkáně: křeče v lýtkových svalech nohou, muskuloskeletální bolesti; bolesti zad.
Poruchy ledvin a močových cest: – zhoršená funkce ledvin.
Celkové poruchy a reakce – astenie, malátnost.
Laboratorní a přístrojové údaje: – zvýšená koncentrace zbytkového močovinového dusíku, kreatininu, snížená exprese receptoru pro epidermální růstový faktor, zvýšená koncentrace glukózy v krevním séru.

Způsob přípravy nebo použití:

Infarkt myokardu:
Léčba by měla začít dávkou 25 mg jednou denně a zvýšit na 50 mg jednou denně po 4 týdnech, přičemž je třeba vzít v úvahu hladiny draslíku v séru.
Chronické srdeční selhání:
Léčba by měla začít dávkou 25 mg jednou denně a zvýšit na 50 mg jednou denně po 4 týdnech, přičemž je třeba vzít v úvahu hladiny draslíku v séru.
Jídlo neovlivňuje vstřebávání Espiro.
Doporučená udržovací dávka přípravku Espiro je 50 mg jednou denně.

Podle formuláře receptu 107-1/у

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 C.