Nesteroidní protizánětlivé léky k zevnímu použití při léčbě syndromů muskuloskeletální bolesti | #08/07 | „Ošetřující lékař“ je odborná lékařská publikace pro lékaře. Vědecké články.

Bolest zad, šíje a kloubů je hlavním příznakem onemocnění pohybového aparátu a je jedním z nejčastějších důvodů návštěvy lékaře. V léčbě bolestí pohybového aparátu se nejčastěji používají nesteroidní antirevmatika.

#08/07 Klíčová slova: Psychoneurologie, Neuropsychiatrie
2007-10-23 00:00
365750 přečtení

Bolest zad, šíje a kloubů je hlavním příznakem onemocnění pohybového aparátu a je jedním z nejčastějších důvodů návštěvy lékaře. V léčbě muskuloskeletálních bolestí se nejčastěji používají nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID). V praxi lékaře zabývajícího se léčbou bolestivých syndromů je určujícím kritériem pro výběr léku jeho analgetická účinnost, individuální intolerance a pravděpodobnost komplikací nebo nežádoucích účinků [1, 3].

Užívání nesteroidních antirevmatik orálně nebo parenterálně je často doprovázeno rozvojem vedlejších účinků a komplikací u pacientů, především z gastrointestinálního traktu, ledvin a centrálního nervového systému. Schopnost používat léky lokálně (externě) umožňuje, aby byla účinná látka doručena co nejblíže zdroji bolesti bez způsobení systémových účinků, což významně snižuje riziko nežádoucích účinků a komplikací.

V současné době je arzenál léků pro topické použití obsahujících NSAID pro onemocnění muskuloskeletálního systému poměrně široký, a to i v důsledku uvolňování stejných léků různými výrobci pod různými (vlastněnými) názvy.

Všechna NSA pro lokální použití lze rozdělit do následujících skupin podle hlavní účinné léčivé látky, která je součástí vícesložkových nebo kombinovaných léků [2].

1. Léčivou látkou je diklofenak.

• Jednosložkové přípravky:
  — Voltaren Emulgel.
  – Diklovit.
  – Diklak.
  – Diclobene.
  — Diclonate P gel.
  – Dicloran.
  – Diklofenak.
  — Diclofenac-Acri.
  — Ortofenová mast.
• Kombinované přípravky obsahující diklofenak:
  – Diklofenakol.
  — Dicloran plus.

2. Léčivou látkou je ibuprofen.

— Nurofen gel.
– Je to dlouhé.
– Krém má dlouhou výdrž.

3. Účinnou látkou je indomethacin.

• Jednosložkové přípravky:
  – Indomethacin.
  — Indomethacin Sopharma mast.
  – Indomethacin-Acri.
• Kombinované přípravky obsahující indomethacin:
  – Indovazin.

4. Léčivou látkou je ketoprofen.

– Artrosilen.
– Bystrumgel.
– Ketonal.
— Ketoprofen Vramed.
– Fastum.
– Febrofide.
– Flexen.

5. Léčivou látkou je nimesulid.

6. Léčivou látkou je piroxicam.

Hlavním mechanismem účinku monokomponentních léčiv s účinnou látkou diklofenak je neselektivní inhibice aktivity cyklooxygenázy (COX): COX-1 a COX-2, která vede k narušení metabolismu kyseliny arachidonové a k potlačení syntézy prostaglandinů v místě zánět. Při zevním použití těchto léků dochází ke snížení bolestivosti v místě jejich aplikace, snížení otoku a zvětšení rozsahu pohybu v postižených kloubech.

Indikace k použití jsou syndrom bolesti při zánětlivých a degenerativních onemocněních kloubů a páteře, revmatické léze měkkých tkání, syndrom posttraumatické bolesti, neuralgie.

Nežádoucí účinky lze pozorovat ve formě lokálních kožních projevů při dlouhodobém užívání léků je možný resorpční účinek a rozvoj systémových reakcí (kopřivka, bronchospasmus, angioedém).

Kontraindikacemi pro použití jsou peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutním stadiu, poruchy krvetvorby, narušení celistvosti kůže, těhotenství, kojení, věk do 6 let, přecitlivělost na diklofenak.

Když je diklofenak kombinován s mentolem v léku Diclofenacol, má navíc lokální dráždivý a mírný analgetický účinek.

Při kombinaci diklofenaku s methylsalicylátem, mentolem, lněným olejem v přípravku Dicloran plus protizánětlivý a analgetický účinek diklofenaku zesiluje druhý lék ze skupiny NSAID – metylsalicylát a také kyselina a-linolenová, která je součástí lněného oleje; mentol má lokálně dráždivý a mírně analgetický účinek.

Hlavním farmakologickým účinkem léků s účinnou látkou ibuprofen je lokální analgetický a protizánětlivý účinek, jehož mechanismus je spojen s inhibicí syntézy prostaglandinů v důsledku neselektivní blokády enzymu COX.

Indikace k použití jsou myalgie, bolesti zad, artritida, zranění a podvrtnutí, sportovní zranění, neuralgie.

Nežádoucí účinky jsou nejčastěji pozorovány ve formě mírného zarudnutí kůže, pálení nebo brnění. Systémové reakce ve formě alergických reakcí a bronchospasmu se vyskytují extrémně vzácně.

Kontraindikacemi pro použití jsou astma „aspirin“, věk do 12 let, přecitlivělost na složky léku. Droga se používá s opatrností při souběžných onemocněních jater a ledvin, gastrointestinálního traktu, kopřivce, rýmě, těhotenství a kojení.

Hlavním farmakologickým účinkem monokomponentních léčiv s účinnou látkou indomethacin je lokální výrazný protizánětlivý a analgetický účinek v důsledku neselektivní blokády enzymu COX a suprese syntézy prostaglandinů. Indikace pro použití zahrnují bolest a lokální zánětlivé reakce při revmatoidních onemocněních, akutní muskuloskeletální bolesti, dně a neuralgii.

Nežádoucí účinky jsou pozorovány ve formě lokálních kožních reakcí (hyperémie, peeling, kopřivka atd.). Systémové reakce ve formě dyspepsie, nevolnosti, závratí, ataxie jsou možné při dlouhodobém používání, déle než 10 dní, nebo když je lék aplikován na velkou plochu kůže.

Lék je kontraindikován pro gastrointestinální onemocnění, onemocnění ledvin, centrální nervový systém, infekční onemocnění, během těhotenství a kojení a není předepisován dětem.

Při kombinaci indomethacinu s troxerutinem má lék Indovazin navíc lokální antiedematózní a angioprotektivní účinek.

Hlavním mechanismem účinku léků s účinnou látkou ketoprofen (derivát kyseliny propionové) je potlačení aktivity COX-1 a COX-2, které regulují syntézu prostaglandinů. Protizánětlivá a analgetická aktivita ketoprofenu je podobná jako u indomethacinu a je 20krát vyšší než aktivita ibuprofenu. Ketoprofen má antibradykininovou aktivitu, stabilizuje lysozomální membrány, způsobuje významnou inhibici aktivity neutrofilů u pacientů s revmatoidní artritidou a inhibuje agregaci krevních destiček.

Indikace k použití jsou akutní a chronická zánětlivá a degenerativní onemocnění pohybového aparátu, úrazy.

Nežádoucí účinky jsou pozorovány ve formě kožní hyperémie v místě aplikace léku, fotosenzitivita purpury. Při dlouhodobém užívání jsou vzácně možné systémové reakce: bolest břicha, zvracení, astenie, přechodná dysurie.

Kontraindikováno pro použití u pacientů s ekzémem, infikovanými ranami, u dětí mladších 12 let nebo s individuální nesnášenlivostí léku. Používejte opatrně během těhotenství a kojení.

Hlavním mechanismem účinku léků s účinnou látkou nimesulidem je selektivní potlačení aktivity COX-2, která reguluje syntézu prostaglandinů. Nimesulid reverzibilně inhibuje syntézu prostaglandinu E2 jak v oblasti zánětu, tak ve vzestupných drahách nociceptivního systému. Potlačuje agregaci krevních destiček, uvolňování histaminu a tumor nekrotizujícího faktoru a, má antioxidační aktivitu. Lék je dobře snášen při dlouhodobé léčbě. Při lokální aplikaci způsobuje snížení nebo vymizení bolesti v místě aplikace gelu, snižuje otoky, ranní ztuhlost kloubů a napomáhá ke zvýšení rozsahu pohybu.

Indikace k použití jsou zánětlivá onemocnění s bolestí střední intenzity: onemocnění pohybového aparátu, včetně artritidy, osteochondrózy, osteoartrózy, artralgie, myalgie, bursitidy, traumatických poranění.

Nežádoucí účinky jsou spojeny s lokálními reakcemi při aplikaci gelu – svědění, kopřivka, olupování, přechodná změna barvy kůže – a nevyžadují vysazení léku.

Kontraindikace: dermatózy, kožní infekce v oblasti aplikace gelu, věk do 2 let, přecitlivělost na léčivo, těhotenství a kojení.

Hlavním mechanismem účinku léků s účinnou látkou piroxicam je potlačení syntézy prostaglandinů v důsledku neselektivní inhibice enzymů COX-1 a COX-2. Užívání léku snižuje otoky, záněty, bolesti svalů a kloubů, nezpůsobuje suchou pokožku.

Indikace k použití zahrnují bolest při sportovních úrazech, ankylozující spondylitidu, osteoartrózu, glenohumerální periartrózu a tendinitidu.

Nežádoucí účinky jsou spojeny s místními reakcemi a projevují se ve formě zarudnutí a olupování, místního svědění a kopřivky.

Kontraindikace pro použití zahrnují selhání ledvin, věk do 14 let, těhotenství a individuální nesnášenlivost léku.

Literatura

1. Gusev E.I., Drobysheva N.A., Nikiforov A.S. Léky v neurologii. M., 1998.
2. Adresář Vidal. Léky v Rusku: Adresář. M.: AstraPharmServis, 2007.
3. Lawrence D.R., Benitt P.N. Klinická farmakologie: ve 2 svazcích/přel. z angličtiny M.: Medicína, 1991.

L. E. Kornilová, kandidát na lékařské vědy
E. L. Sokov, doktor lékařských věd, profesor
Univerzita RUDN, Klinika léčby bolesti, Městská klinická nemocnice č. 64, Moskva

Bolesti kloubů se mohou objevit kdykoli a mohou být spojeny s mnoha faktory – úrazy, degenerativní onemocnění, zánětlivé léze kloubních komponent. Ať už je důvod jakýkoli, nikdo nechce snášet bolest. Každý člověk v takové situaci hledá účinné a jednoduché řešení problému, kterým je mast na bolesti kloubů. Toto je nejjednodušší, nejdostupnější a nejbezpečnější metoda, jak si ulevit od svého utrpení.

Za zmínku stojí, že lokální léčba nemocí pohybového aparátu má dlouhou historii, úspěšně se používala i v době, kdy o prášcích a injekcích nikdo ani netušil. Masti proti bolesti byly připravovány na bázi živočišných tuků, léčivých bylin, včelího a hadího jedu a dalších přírodních složek. V dnešní době není třeba připravovat masti proti bolesti sami, protože moderní farmaceutický trh nabízí širokou škálu takových léků. V tomto článku se pokusíme pochopit, jaké typy mastí a kdy je používat.

Hlavní skupiny léků pro lokální léčbu kloubů

Všechny masti proti bolesti a další lokální léčivé formy na klouby lze rozdělit do několika skupin podle složení, principu účinku a účinnosti:

1. Lokální prostředky na bázi nesteroidních protizánětlivých látek. Jedná se o nejoblíbenější a nutno podotknout, že účinná a rychle působící skupina, která je široce používána u všech typů poškození kloubů. Tyto léky patří do volně prodejné skupiny a lze je zakoupit v každé lékárně.
2. Chondroprotektory pro lokální použití, jejichž aktivními složkami jsou chondroitin a glukosamin (hlavní složky kloubní chrupavky), proto se jejich použití doporučuje při degenerativně-dystrofických onemocněních pohybového aparátu.
3. Lokálně dráždivé a hřejivé masti, které jsou vyrobeny na bázi kapsaicinu (extrakt z feferonky), včelího a hadího jedu a různých silic. Musí být používány s opatrností.
4. Mast na bolesti kloubů na bázi kyseliny salicylové a jejích derivátů (Efkamon, Ben-Gay, Viprosal).
5. Skupina doplňkových lokálních léků pro léčbu kloubů, kam patří Dimexide, homeopatika, řada kombinovaných léků, masti na bázi glukokortikoidů (Ziel T, Traumeel S, Badiaga Forte, Sophia krém).

Každá skupina lokálních léků proti bolesti má své vlastní indikace a kontraindikace pro použití, vlastnosti použití a trvání užívání, které budou popsány níže.

Masti ze skupiny NSAID

Nejoblíbenější a nejúčinnější zástupci:

• diklofenak;
• Voltaren Emulgel;
• Ortofen;
• Diklak;
• Bystrumgel;
• Fastum gel;
• Indometacinová mast;
• Dolgit krém;
• Nise gel;
• Ketonový gel;
• Gel pro hlubokou úlevu;
• Finalgon.

Voltaren Emulgel je účinný lék proti bolesti kloubů na bázi diklofenaku

Základem všech těchto léků je nesteroidní protizánětlivá látka – diklofenak, ibuprofen, ketoprofen, indomethacin, nimesulid + další složky v závislosti na výrobci. Nejúčinnější protizánětlivé a analgetické účinky mají léky na bázi diklofenaku.

Všechny tyto masti by měly být aplikovány tímto způsobem. Vymačkejte 2-4 cm přípravku z tuby a naneste v tenké vrstvě na kůži nad bolavým kloubem, netřete. Nahoře můžete připevnit obvaz a udělat obvaz. Lék by se měl používat 2-4krát denně, dokud bolest neustoupí, ne však déle než 2 týdny.

Důležité si pamatovat! Navzdory lokálnímu použití NSAID se určité množství z nich vstřebává do krve a vykazuje systémový účinek, který může způsobit rozvoj komplikací v gastrointestinálním traktu. Proto musíte přísně dodržovat všechna doporučení uvedená v pokynech.

Masti ze skupiny chondroprotektorů

V současné době je tato skupina léků velmi běžná a široce propagovaná. Ihned je třeba říci, že jejich cena je vysoká a účinek zmírnění bolesti trvá velmi dlouho, než se objeví. Faktem je, že tyto léky nejsou určeny k úlevě od bolesti, takže jejich použití během exacerbace je zbytečné. Dlouhodobé užívání (6-7 měsíců) a jako součást komplexní terapie však může mít pozitivní vliv na obnovu chrupavkové tkáně v kloubu s artrózou a snížení počtu exacerbací.

Nejoblíbenějším zástupcem je Chondroxide. Mimochodem, tento chondroprotektor obsahuje také Dimexide, takže mast má určitý protizánětlivý potenciál, ale to je způsobeno doplňkovou látkou, ne hlavní.

Chondroxide je nejoblíbenější chondroprotektivní mast

Hřejivé a lokálně dráždivé masti

Působení lokálně dráždivých a hřejivých mastí zajišťují různé látky převážně přírodního (živočišného nebo rostlinného původu):

• Apizartron – na bázi včelího jedu a methylsalicylátu;
• Kapsikam – na bázi kapsaicinu – extrakt z červené feferonky;
• Bom-Benge – na bázi mentolu a methylsalicylátu;
• Viprosal – na bázi hadího jedu, kafru, terpentýnu a kyseliny salicylové;
• Gevkamen – na bázi mentolu, kafru, hřebíčku a eukalyptového oleje.

Apizartron – hřejivá mast na bázi včelího jedu

Je však nutné pamatovat na některá pravidla pro použití takové léčby:

• Nejprve musíte provést test na alergii, protože takové léky nejsou vysoce čištěné a obsahují mnoho přírodních alergenů;
• nemůžete užívat léky během aktivního zánětu, protože rozšiřují krevní cévy a přispívají ke zvýšení zánětu a otoku, můžete je používat pouze při absenci zánětlivého procesu;
• Nedoporučuje se je používat u dětí, protože léky mohou způsobit poměrně silný pocit pálení;
• Vyhněte se kontaktu se sliznicemi.

Problémy s používáním mastí a jak je řešit

Navzdory existujícím pozitivním recenzím o tomto nebo tom místním léku existují také velmi negativní reakce na jejich neúčinnost. Podstatou je, že použití mastí a gelů musí být správné a racionální: nestačí pouze namazat bolavé místo – musíte to udělat správně.

Hlavním problémem při použití lokálních anestetik je malá propustnost kůže. To má za následek, že jen velmi málo aktivní složky dosáhne svého zamýšleného místa určení. A čím větší je kloub, tím menší je toto číslo (to vysvětluje větší účinnost lokální léčby malých kloubů, například rukou, na rozdíl od kolena a kotníku). A pokud je kloub umístěn hluboko a je shora chráněn svalovým rámem, například ramenem a kyčlí, pak je taková léčba zcela neúčinná.

Abyste si to byli jisti, musíte vědět, že při aplikaci gelu na kůži kloubu dovnitř pronikne pouze 5-7% použitého množství. Lidská kůže za to nemůže – je navržena tak, aby nás chránila před jakýmkoli „neoprávněným“ přístupem zvenčí.

Existují však techniky, které pomáhají obejít tuto ochranu a doručit potřebné množství léku na zamýšlené místo určení. Za prvé, většina topických léků obsahuje speciální nosné látky, které umožňují „otevření kanálů“ v kůži pro průchod velkých molekul léku. Patří mezi ně Dimexide, který sám o sobě má protizánětlivé a antiseptické vlastnosti, a proto pouze zlepšuje vzorec léku. Pokud výrobce takové látky nepřidal do složení svého léku, můžete to udělat sami smícháním požadovaného množství masti s Dimexidem.

Fonoforéza je vynikající způsob, jak zvýšit účinnost lokálních léků proti bolesti při kloubních onemocněních

Ještě účinnější metodou překonání kožní bariéry je zavedení léků pomocí ultrazvuku (fonoforéza) nebo elektrického proudu (elektroforéza). Velmi účinné a oblíbené jsou takové fyzioterapeutické procedury s gely proti bolesti, které vám umožní zbavit se bolesti i velkých kloubů.

Když je lokální léčba kontraindikována

Navzdory bezpečnosti použití mají kloubní masti také kontraindikace:

• pustulární kožní léze v místě aplikace kompozice;
• alergie na kteroukoli složku masti;
• známky těžkého zánětu kloubů;
• souběžná závažná onemocnění, u kterých může být použití konkrétní masti kontraindikováno.

Závěrem je třeba říci, že z onemocnění kloubů vás žádná mast nevyléčí. Stav zmírní jen na chvíli. Abyste se problému úplně zbavili, musíte vyhledat lékařskou pomoc, abyste vyvinuli individuální a komplexní terapeutický program.

Často kladené dotazy

Jak vybrat účinnou mast na bolesti kloubů?

Při výběru masti na bolesti kloubů věnujte pozornost přítomnosti protizánětlivých složek ve složení, jako je diklofenak, ibuprofen nebo ketoprofen. Je také důležité vzít v úvahu individuální vlastnosti těla a možné alergické reakce na složky masti.

Jaké další vlastnosti by měla mít účinná mast na bolesti kloubů?

Dobrá mast na bolesti kloubů by měla mít také vlastnosti, které zlepšují krevní oběh v oblasti aplikace, hřejivý účinek a schopnost snižovat otoky. Tyto vlastnosti pomohou snížit bolest a urychlit proces obnovy.

Užitečné tipy

TIP #1

Při výběru masti z bolesti kloubů věnujte pozornost přítomnosti protizánětlivých složek v kompozici, jako je diklofenak, ibuprofen, ketoprofen. Pomohou zmírnit zánět a snížit bolest.

TIP #2

Vyberte si v kompozici mast s mentolem nebo kafrem, takové složky mají chladivý účinek, který pomáhá snížit bolest a snížit otoky.