Síran hořečnatý bufus 10 ml č. 10 250 mg/ml: návod k použití
Náhražky krve a perfuzní roztoky; přísady do intravenózních roztoků; roztoky elektrolytů.
Síran hořečnatý je injekční roztok v polymerovém obalu – bufusu vyrobeném ze speciálního inertního materiálu, který nereaguje s obsahem. Obal zaručuje 100% sterilitu a zachování vlastností materiálu, je odolný vůči poškození a snadno se používá.
Síran hořečnatý má antikonvulzivní, antiarytmické, hypotenzní a antispasmodické účinky a používá se při nedostatku hořčíku.
Návod k použití Síran hořečnatý bufus 10 ml č. 10
Indikace pro použití
Farmakologické vlastnosti
Dávkování a podávání
Kontraindikace
Indikace pro použití
- Arteriální hypertenze (včetně hypertenzní krize s mozkovým edémem);
- polymorfní ventrikulární tachykardie (typ piruety);
- eklampsie (k potlačení záchvatů) a preeklampsie (k prevenci záchvatů u těžké preeklampsie);
- děložní tetanie;
- hypomagnezemie (včetně zvýšené potřeby hořčíku a akutní hypomagnezemie – tetanie).
Farmakologické vlastnosti
Při parenterálním podání působí ve velkých dávkách antikonvulzivní, antiarytmické, hypotenzní a antispasmodické, inhibuje nervosvalový přenos, působí tokolyticky, tlumí dechové centrum.
Hořčík je „fyziologický“ antagonista vápníku (blokuje „pomalé“ vápníkové kanály) a je schopen jej vytěsnit z vazebných míst. Reguluje metabolické procesy, interneuronální přenos a svalovou dráždivost, zabraňuje vstupu iontů vápníku přes presynaptickou membránu, snižuje množství acetylcholinu v periferním nervovém systému a centrálním nervovém systému (CNS), což vede k inhibici nervosvalového přenosu. Uvolňuje hladké svalstvo vnitřních orgánů, dělohy a cév, snižuje krevní tlak (hlavně vysoký), zvyšuje diurézu.
Antikonvulzivní působení. Hořčík snižuje uvolňování acetylcholinu z nervosvalových synapsí, čímž potlačuje nervosvalový přenos a má přímý tlumivý účinek na centrální nervový systém.
Dávkování a podávání
Intravenózně (pomalu tryskou nebo kapáním). Pacient by měl být v poloze na zádech.
Dávky se upravují s ohledem na terapeutický účinek a koncentraci hořčíkových iontů v krevním séru.
- Hypertenzní krize. Podávejte intravenózně (pomalu po dobu asi 5 minut) 5–20 ml roztoku síranu hořečnatého o koncentraci 250 mg/ml.
- Polymorfní ventrikulární tachykardie. 1-2 g (4-8 ml léku) se podává intravenózně po dobu přibližně 5 minut, opakované podání je možné.
- Preeklampsie a eklampsie. Dávka se stanoví individuálně v závislosti na klinické situaci. Saturační dávka je 2–4 g (8–16 ml léku) po 5–20 minutách (infuze). Udržovací dávka je 1–2 g (4–8 ml léku) za hodinu.
- Děložní tetanie. Saturační dávka – 4 g (16 ml léku) po 20 minutách (infuze). Udržovací dávka – zpočátku 1–2 g (4–8 ml léku) za hodinu, později – 1 g (4 ml léku) za hodinu (lze podávat kapačkou po dobu 24–72 hodin).
<b>Hypomagnezémie</b>
- denní dávka – 0,2–0,8 mg/kg pomalu intravenózně.
- mírná: roztok síranu hořečnatého se používá parenterálně, pokud je perorální podání hořčíkových přípravků nemožné nebo nevhodné (v důsledku nevolnosti, zvracení, zhoršené resorpce v žaludku atd.). Denní dávka je 1-2 g (4-8 ml přípravku). Tato dávka se podává jednorázově nebo ve 2-3 dávkách;
- těžký: počáteční dávka – 5 g (20 ml léku) intravenózně pomalu v 1 l infuzního roztoku (0,9% roztok chloridu sodného nebo 5% roztok dextrózy (glukózy)). Dávka se volí v závislosti na koncentraci hořečnatých iontů v krevním séru.
Prevence hypomagnezémie u pacientů, kteří dostávají pouze parenterální výživu.
Pokud v živných roztocích není hořčík, přidává se dodatečně. Denní dávka je 1,5–4 g. Obvykle se 1 g síranu hořečnatého přidává do 1 litru roztoku pro parenterální výživu. Maximální denní dávka síranu hořečnatého pro dospělé je 40 g.
Výše uvedené dávky síranu hořečnatého jsou uvedeny v gramech a odpovídají množství roztoku o koncentraci 250 mg/ml: 1 g – 4 ml; 2 g – 8 ml; 3 g – 12 ml; 4 g – 16 ml; 5 g – 20 ml; 10 g – 40 ml; 15 g – 60 ml; 20 g – 80 ml; 30 g – 120 ml; 40 g – 160 ml.
Roztok síranu hořečnatého se ředí injekčními roztoky: 0,9% chloridem sodným nebo 5% dextrózou (glukózou).
Při dlouhodobém užívání se doporučuje sledování krevního tlaku, srdeční činnosti, šlachových reflexů, funkce ledvin a dechové frekvence.
Pokud je nutné podávat současně soli vápníku a hořčíku, měly by být léky podávány do různých žil.
Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivo; těžká arteriální hypotenze, respirační deprese, těžká bradykardie, atrioventrikulární blok (AV blok) stupně I-III; těžké chronické selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 20 ml/min); prenatální období (2 hodiny před porodem); stavy spojené s nedostatkem vápníku.
<b>S opatrností</b>
Myastenie; chronické selhání ledvin (clearance kreatininu 20-60 ml/min); onemocnění dýchacích cest; akutní zánětlivá onemocnění gastrointestinálního traktu; stáří, těhotenství, kojení, věk do 18 let.
<b>Aplikace během těhotenství a kojení</b>
Užívání léku během těhotenství a kojení je možné pouze podle pokynů lékaře, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo kojence.
Užívání léku je kontraindikováno v prenatálním období (2 hodiny před porodem).
Síran hořečnatý proniká do mateřského mléka, proto je-li nutné užívat lék během kojení, je třeba kojení přerušit.
Aktivní složka:
Heptahydrát síranu hořečnatého – 250 mg
Pomocné látky:
hydroxid sodný – do pH 5,5-8,0
[1M roztok hydroxidu sodného]voda na injekci – do 1 ml
Při parenterálním podání působí ve velkých dávkách antikonvulzivní, antiarytmické, hypotenzní a antispasmodické, inhibuje nervosvalový přenos, působí tokolyticky, tlumí dechové centrum.
Hořčík je „fyziologický“ antagonista vápníku (blokuje „pomalé“ vápníkové kanály) a je schopen jej vytěsnit z vazebných míst. Reguluje metabolické procesy, interneuronální přenos a svalovou dráždivost, zabraňuje vstupu iontů vápníku přes presynaptickou membránu, snižuje množství acetylcholinu v periferním nervovém systému a centrálním nervovém systému (CNS), což vede k inhibici nervosvalového přenosu. Uvolňuje hladké svalstvo vnitřních orgánů, dělohy a cév, snižuje krevní tlak (hlavně vysoký), zvyšuje diurézu.
Antikonvulzivní působení. Hořčík snižuje uvolňování acetylcholinu z nervosvalových synapsí, čímž potlačuje nervosvalový přenos a má přímý tlumivý účinek na centrální nervový systém.
Antiarytmické působení. Hořčík snižuje excitabilitu kardiomyocytů, obnovuje iontovou rovnováhu, stabilizuje buněčné membrány, narušuje sodíkový proud, pomalý dovnitř směřující vápníkový proud a jednosměrný draslíkový proud.
Tokolytický účinek. Hořčík inhibuje kontraktilitu myometria (snížením absorpce, vazby a distribuce vápenatých iontů v buňkách hladkého svalstva), zvyšuje průtok krve v děloze v důsledku dilatace jejích cév. Je antidotem při otravě solemi těžkých kovů.
Systémové účinky se vyvíjejí téměř okamžitě po intravenózním podání.
Doba účinku při intravenózním podání je 30 minut.
Rovnovážná koncentrace (Css) – 2-3,5 mmol/l. Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou. Koncentrace v mateřském mléce jsou 2krát vyšší než v krevní plazmě. Vylučování probíhá ledvinami, rychlost renálního vylučování je úměrná koncentraci v krevní plazmě a úrovni glomerulární filtrace.
Vzhledem k tomu, že lék ve velkých dávkách inhibuje neuromuskulární přenos, je během léčby nutná opatrnost při řízení vozidel a při provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
V balení při teplotě nepřesahující 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Síran hořečnatý by měl být používán s opatrností, aby se zabránilo toxickým koncentracím léku. Starším pacientům by měla být obvykle podávána snížená dávka, protože mají sníženou funkci ledvin.
Pacienti s poruchou funkce ledvin (pokud je clearance kreatininu vyšší než 20 ml/min) a oligurií by neměli dostat více než 20 g síranu hořečnatého (81 mmol Mg2+) během 48 hodin, síran hořečnatý by neměl být podáván intravenózně příliš rychle. Doporučuje se sledovat koncentraci hořečnatých iontů v krevním séru (neměla by být vyšší než 0,8-1,2 mmol/l), diurézu (ne méně než 100 ml/h), dechovou frekvenci (ne méně než 16/min), arteriální tlak, musí být monitorovány šlachové reflexy.
Při podávání síranu hořečnatého je nutné mít připravený roztok vápníku pro intravenózní podání, např. 10% roztok glukonátu vápenatého.
Při použití síranu hořečnatého mohou být zkresleny výsledky radiologických studií, pro které se používá technecium.
Pacienti, kteří užívají jiné léky současně se síranem hořečnatým, by měli informovat svého lékaře.
Síran hořečnatý zvyšuje účinek jiných léků, které tlumí centrální nervový systém.
Srdeční glykosidy zvyšují riziko poruch vedení vzruchu a atrioventrikulárního bloku (zejména při současném intravenózním podání solí vápníku).
Svalová relaxancia a nifedipin zvyšují neuromuskulární blokádu.
Při kombinovaném použití síranu hořečnatého pro parenterální podání s jinými vazodilatancii je možné zvýšení hypotenzního účinku.
Barbituráty, narkotická analgetika, léky snižující krevní tlak zvyšují pravděpodobnost respirační deprese. Narušuje vstřebávání tetracyklinových antibiotik, oslabuje účinek streptomycinu a tobramycinu. Soli vápníku snižují účinek síranu hořečnatého.
Farmaceuticky nekompatibilní (tvoří sraženinu) s přípravky vápníku, ethanolem (ve vysokých koncentracích), uhličitany, hydrogenuhličitany a fosforečnany alkalických kovů, klindamycinfosfátem, solemi kyseliny arsenné, baryem, stronciem, hydrokortison-sukcinátem sodným, polymyxin B sulfátem, prokain (novokain) hydrochloridem, salicyláty a tartaráty.
Při obsahu hořečnatých iontů nad 10 mmol/ml ve směsích pro celkovou parenterální výživu je možná separace tukových emulzí.
