Název: Nimesil: návod k použití pro dospělé, recenze, analogy, prášek, tablety – Lab-Krasoty

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID).

Farmakologický účinek

Protizánětlivé, antipyretické, analgetické.

Farmakokinetika

Nimesulid se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu (GIT).

Maximální koncentrace v krevní plazmě (Cmax) po perorálním podání jednorázové dávky nimesulidu ve výši 100 mg je dosaženo v průměru po 2-3 hodinách a je 3-4 mg/l. Plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC) je 20-35 mg h/l. Komunikace s proteiny krevní plazmy – až 97,5%.

Metabolizováno v játrech pomocí izoenzymu cytochromu P450 (CYP)2C9. Hlavním metabolitem je farmakologicky aktivní parahydroxyderivát nimesulidu – hydroxynimesulid, který se nachází výhradně ve formě glukuronátu.

Nimesulid se vylučuje z těla převážně močí (asi 50 % podané dávky se vylučuje v metabolizované formě stolicí). Poločas (T29/1) je 2-3,2 hodin.

Farmakokinetický profil nimesulidu u starších pacientů a u pacientů s mírným až středně závažným selháním ledvin se nemění při použití jednorázových a opakovaných/opakovaných dávek.

Ve studii provedené u pacientů s mírným až středně závažným selháním ledvin (clearance kreatininu 30-80 ml/min) nebyla Cmax nimesulidu a jeho hlavního metabolitu vyšší než u zdravých dobrovolníků. AUC a T½ byly o 50 % vyšší, ale byly v rozmezí hodnot AUC a T½ pozorovaných u zdravých dobrovolníků při použití nimesulidu. Opakované použití nevedlo k akumulaci nimesulidu.

Farmakodynamika

Nimesulid je nesteroidní protizánětlivé léčivo ze třídy sulfonamidů. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Na rozdíl od neselektivních NSA, nimesulid inhibuje především cyklooxygenázu-2 (COX-2), inhibuje syntézu prostaglandinů v místě zánětu; má méně výrazný inhibiční účinek na cyklooxygenázu-1 (COX-1).

Indikace pro použití Nimesilu

• akutní bolest (bolest zad, dolní části zad; bolest muskuloskeletálního systému, včetně modřin, podvrtnutí a vykloubení kloubů; tendinitida, burzitida; bolest zubů);
• symptomatická léčba osteoartrózy (osteoartrózy) se syndromem bolesti;
• primární algodismenorea.

Lék je určen pro symptomatickou terapii, snížení bolesti a zánětu v době použití; nimesulid se doporučuje k terapii jako lék druhé volby.

Kontraindikace použití Nimesilu

• přecitlivělost na nimesulid nebo jiné složky léčiva;
• anamnéza hyperergických reakcí (bronchospasmus, rinitida, kopřivka) spojených s užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID, včetně nimesulidu;
• úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující nosní polypózy nebo vedlejších nosních dutin s intolerancí kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID (včetně anamnézy);
• anamnéza hepatotoxických reakcí na nimesulid;
• současné užívání s jinými léky s potenciální hepatotoxicitou (například jinými NSAID);
• chronická zánětlivá onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida) v akutní fázi;
• období po operaci bypassu koronární arterie;
• febrilní syndrom s nachlazením a akutními respiračními virovými infekcemi;
• podezření na akutní chirurgickou patologii;
• peptický vřed žaludku nebo dvanáctníku v akutní fázi; erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu; anamnéza perforace nebo gastrointestinálního krvácení;
• anamnéza cerebrovaskulárního krvácení nebo jiných onemocnění doprovázených zvýšeným krvácením;
• závažné poruchy srážení krve;
• závažné srdeční selhání;
• těžké selhání ledvin (clearance kreatininu
• selhání jater nebo jakékoli aktivní onemocnění jater;
• dětský věk do 12 let;
• období těhotenství a kojení;
• alkoholismus, drogová závislost;
• dědičná intolerance fruktózy, deficit sacharázy-izomaltázy a syndrom malabsorpce glukózy-galaktózy.

Užívání Nimesilu během těhotenství a dětí

Stejně jako ostatní léky ze skupiny NSAID, které inhibují syntézu PG, může nimesulid nepříznivě ovlivnit průběh těhotenství a/nebo vývoj embrya a vést k předčasnému uzávěru ductus arteriosus, hypertenzi v systému plicní tepny, poškození funkce ledvin , které může progredovat do renálního selhání s oligohydramnionem, ke zvýšenému riziku krvácení, snížené kontraktilitě dělohy a výskytu periferního edému.

V tomto ohledu je nimesulid kontraindikován během těhotenství a kojení.

Užívání přípravku Nimesil® může nepříznivě ovlivnit ženskou plodnost a nedoporučuje se ženám plánujícím těhotenství. Při plánování těhotenství je nutná konzultace s lékařem.

Nežádoucí účinky Nimesilu

Frekvence je klasifikována podle doporučení Světové zdravotnické organizace v závislosti na výskytu případu: velmi často (> 1/10), často (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Poruchy krve a lymfatického systému

Vzácně: anémie, eozinofilie, krvácení;

Velmi vzácné: trombocytopenie, pancytopenie, trombocytopenická purpura.

Poruchy imunitního systému

Vzácně: reakce přecitlivělosti;

Velmi vzácné: anafylaktoidní reakce.

Poruchy kůže a podkoží

Méně časté: svědění, kožní vyrážka, zvýšené pocení;

Vzácně: erytém, dermatitida;

Velmi vzácné: kopřivka, angioedém, edém obličeje, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).

Poruchy nervového systému

Velmi vzácné: bolest hlavy, ospalost, encefalopatie (Reyeův syndrom).

Vzácně: pocit strachu, nervozita, noční „noční můry“ sny.

Porušení orgánu zraku

Vzácně: rozmazané vidění;

Velmi vzácné: zhoršení zraku.

Poruchy sluchu a labyrintu

Velmi vzácné: vertigo.

Méně časté: zvýšený krevní tlak;

Vzácně: tachykardie, labilita krevního tlaku, „návaly“ krve do pokožky obličeje, bušení srdce.

Poruchy dýchacího systému

Velmi vzácné: exacerbace bronchiálního astmatu, bronchospasmus.

Časté: průjem, nevolnost, zvracení;

Méně časté: zácpa, plynatost, gastritida, gastrointestinální krvácení, vřed a/nebo perforace žaludku nebo dvanáctníku;

Velmi vzácné: bolest břicha, dyspepsie, stomatitida, dehtovitá stolice.

Poruchy jater a žlučových cest

Často: zvýšená aktivita jaterních enzymů;

Velmi vzácné: hepatitida, fulminantní hepatitida (včetně úmrtí), žloutenka, cholestáza.

Poruchy ledvin a močových cest

Vzácně: dysurie, hematurie, retence moči;

Velmi vzácné: selhání ledvin, oligurie, intersticiální nefritida.

Poruchy metabolismu voda-elektrolyt

Méně časté: periferní edém;

Vzácně: malátnost, astenie;

Velmi vzácné: hypotermie.

Lékové interakce

• Glukokortikosteroidy zvyšují riziko gastrointestinálních vředů nebo krvácení.
• Protidestičkové látky a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), jako je fluoxetin, zvyšují riziko gastrointestinálního krvácení.
• NSAID mohou zvýšit účinek antikoagulancií, jako je warfarin. Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení se tato kombinace nedoporučuje a je kontraindikována u pacientů se závažnými poruchami koagulace. Pokud se nelze vyhnout kombinované léčbě, je nutné pečlivé sledování parametrů krevní srážlivosti.
• Diuretika. NSAID mohou snížit účinek diuretik.
• U zdravých dobrovolníků nimesulid pod vlivem furosemidu dočasně snižuje vylučování sodíku, v menší míře vylučování draslíku a snižuje samotný diuretický účinek.
• Současné užívání nimesulidu a furosemidu vede ke snížení (přibližně o 20 %) v oblasti pod křivkou koncentrace-čas (AUC) a ke snížení kumulativního vylučování furosemidu beze změny renální clearance furosemidu.
• Současné užívání furosemidu a nimesulidu vyžaduje opatrnost u pacientů s renálním nebo srdečním selháním.
• ACE inhibitory a antagonisté receptoru angiotenzinu II. NSAID mohou snižovat účinek antihypertenziv. U pacientů s mírným až středně těžkým selháním ledvin (clearance kreatininu 30-80 ml/min), při současném užívání ACE inhibitorů, antagonistů receptoru angiotenzinu II a léků potlačujících cyklooxygenázový systém (NSAID, antiagregancia), dochází k dalšímu zhoršení funkce ledvin a výskyt akutního selhání ledvin, které je obvykle reverzibilní. Tyto interakce je třeba vzít v úvahu u pacientů užívajících nimesulid v kombinaci s ACE inhibitory nebo antagonisty receptoru angiotenzinu II. Současné užívání těchto léků by proto mělo být používáno s opatrností, zejména u starších pacientů. Po zahájení souběžného užívání by pacienti měli zůstat dostatečně hydratovaní a funkce ledvin by měla být pečlivě sledována.
• mifepriston. Teoreticky je možné snížit účinnost mifepristonu a analogů prostaglandinu při současném užívání s NSAID (včetně kyseliny acetylsalicylové) v důsledku jejich antiprostaglandinového účinku. Omezené údaje naznačují, že použití NSAID ve stejný den jako analog prostaglandinu neovlivňuje nepříznivě účinky mifepristonu nebo analogu prostaglandinu na cervikální dilataci, kontraktilitu dělohy nebo nesnižuje klinickou účinnost lékařského potratu.
• Existují důkazy, že NSAID snižují clearance lithia, což vede ke zvýšeným plazmatickým koncentracím lithia a jeho toxicitě. Při použití nimesulidu u pacientů podstupujících léčbu lithiem je třeba pravidelně kontrolovat koncentraci lithia v krevní plazmě.
• Nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce s glibenklamidem, teofylinem, digoxinem, cimetidinem a antacidy (např. kombinace hydroxidů hlinitých a hořečnatých).
• Nimesulid inhibuje aktivitu izoenzymu CYP2C9. Pokud jsou léky, které jsou substráty tohoto enzymu, použity současně s nimesulidem, může se jeho koncentrace v plazmě zvýšit.
• Při předepisování nimesulidu méně než 24 hodin před nebo po užití methotrexátu je nutná opatrnost, protože v takových případech se může zvýšit koncentrace methotrexátu v krevní plazmě a tím i toxické účinky.
• Inhibitory prostaglandinsyntetázy, jako je nimesulid, mohou vzhledem ke svému účinku na renální prostaglandiny zvyšovat nefrotoxicitu cyklosporinů.

Dávkování Nimesilu

Uvnitř. Obsah sáčku se rozpustí v přibližně 100 ml vody při pokojové teplotě (vznikne bílá nebo světle žlutá suspenze).

Připravený roztok nelze skladovat.

Lék Nimesil® se používá pouze k léčbě pacientů starších 12 let.

Dospělí a děti starší 12 let: 1 sáček dvakrát denně po jídle.

Starší pacienti: při léčbě starších pacientů nutnost úpravy denní dávky stanoví lékař na základě možnosti interakce s jinými léky.

Pacienti s renální insuficiencí: u pacientů s mírnou až středně těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu 30-60 ml/min) není nutná žádná úprava dávkování, zatímco u pacientů s těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu

Pacienti se selháním jater:

Použití přípravku Nimesil® u pacientů s jaterním selháním je kontraindikováno.

Pro snížení pravděpodobnosti nežádoucích účinků se doporučuje užívat minimální účinnou dávku po co nejkratší dobu.

Maximální denní dávka pro dospělé a děti starší 12 let je 200 mg.

Maximální délka léčby je 15 dní.

Nadměrná dávka

Příznaky: apatie, ospalost, nevolnost, zvracení, bolest v epigastrické oblasti. Tyto příznaky jsou obvykle reverzibilní při symptomatické a podpůrné léčbě. Možné zvýšení krevního tlaku, gastrointestinální krvácení, akutní selhání ledvin, respirační deprese, kóma, anafylaktoidní reakce.

Léčba: Symptomatická a podpůrná léčba. Neexistuje žádné specifické antidotum. Pokud došlo během posledních 4 hodin k předávkování, je nutné vyvolat zvracení a/nebo užít aktivní uhlí (60 až 100 g pro dospělého) a/nebo osmotické projímadlo. Forsírovaná diuréza, hemodialýza, hemoperfuze a alkalizace moči jsou neúčinné kvůli vysokému stupni vazby nimesulidu na plazmatické proteiny (až 97,5 %). Je nutné sledovat stav funkce ledvin a jater.

Bezpečnostní opatření

Arteriální hypertenze, diabetes mellitus, kompenzované srdeční selhání, ischemická choroba srdeční, cerebrovaskulární onemocnění, dyslipidémie/hyperlipidémie, onemocnění periferních tepen, hemoragická diatéza, kouření, clearance kreatininu 30-60 ml/min.

Historie ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu; anamnéza infekce způsobené Helicobacter pylori; stáří; dlouhodobé předchozí užívání NSAID; těžká somatická onemocnění.

Současné užívání s následujícími léky: antikoagulancia (například warfarin), protidestičkové látky (například kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorální glukokortikosteroidy (například prednisolon), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (například citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin).

Nimesil se užívá perorálně, 1 sáček (100 mg nimesulidu) 2krát denně. Doporučuje se užívat lék po jídle. Obsah sáčku se nasype do sklenice a rozpustí se v přibližně 100 ml vody. Připravený roztok nelze skladovat.

Nimesil se používá pouze k léčbě pacientů starších 12 let.

Teenageři (ve věku 12 až 18 let): Na základě farmakokinetického profilu a farmakodynamických charakteristik nimesulidu není u dospívajících nutná úprava dávky.

Pacienti s poruchou funkce ledvin: Na základě farmakokinetických údajů není třeba u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC 30-80 ml/min) upravovat dávku.

Starší pacienti: Při léčbě starších pacientů nutnost úpravy denní dávky stanoví lékař na základě možnosti interakce s jinými léky.

Maximální délka léčby nimesulidem je 15 dní.

Aby se snížilo riziko nežádoucích vedlejších účinků, měla by se používat minimální účinná dávka po co nejkratší průběh.

Kontraindikace

• Hyperergické reakce v anamnéze, jako je bronchospasmus, rýma, kopřivka, spojené s užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID, vč. nimesulid;
• anamnéza hepatotoxických reakcí na nimesulid;
• současné (současné) užívání léků s potenciální hepatotoxicitou, jako je paracetamol nebo jiná analgetika nebo nesteroidní protizánětlivé léky;
• zánětlivá onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida) v akutní fázi;
• období po operaci bypassu koronární arterie;
• horečka u infekčních a zánětlivých onemocnění;
• úplná nebo částečná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující nosní polypózy nebo paranazálních dutin s intolerancí kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID (včetně anamnézy);
• žaludeční vřed a duodenální vřed v akutní fázi, anamnéza vředu, perforace nebo krvácení v gastrointestinálním traktu;
• anamnéza cerebrovaskulárního krvácení nebo jiného krvácení, stejně jako onemocnění doprovázená krvácením;
• závažné poruchy srážení krve;
• závažné srdeční selhání;
• těžké selhání ledvin (CC < 30 ml/min), potvrzená hyperkalémie;
• selhání jater nebo jakékoli aktivní onemocnění jater;
• dětský věk do 12 let;
• období těhotenství a kojení;
• alkoholismus, drogová závislost;
• přecitlivělost na složky léku.

Rozhodnutí předepsat Nimesil by mělo být založeno na individuálním posouzení rizika a přínosu při užívání léku.

Nežádoucí účinky

Z hematopoetického systému: zřídka – anémie, eozinofilie, hemoragický syndrom; velmi vzácné – trombocytopenie, paklitopenie, trombocytopenická purpura.

Alergické reakce: méně časté – svědění, vyrážka, zvýšené pocení; zřídka – reakce z přecitlivělosti, erytém, dermatitida; velmi vzácně – anafylaktoidní reakce, kopřivka, angioedém, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).

Ze strany centrálního nervového systému: zřídka – závratě; zřídka – pocit strachu, nervozity, noční můry; velmi zřídka – bolest hlavy, ospalost, encefalopatie (Reyeův syndrom).

Ze strany orgánu zraku: zřídka – rozmazané vidění.

Z kardiovaskulárního systému: méně časté – arteriální hypertenze, tachykardie, labilita krevního tlaku, návaly horka.

Z dýchacího systému: zřídka – dušnost; velmi zřídka – exacerbace bronchiálního astmatu, bronchospasmus.

Z trávicího systému: často – průjem, nevolnost, zvracení; méně časté – zácpa, plynatost, gastritida; velmi vzácné – bolest břicha, dyspepsie, stomatitida, dehtovitá stolice, gastrointestinální krvácení, vřed a/nebo perforace žaludku nebo dvanáctníku; velmi vzácné – hepatitida, fulminantní hepatitida, žloutenka, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních enzymů.

Z močového systému: zřídka – dysurie, hematurie, retence moči; velmi zřídka – selhání ledvin, oligurie, intersticiální nefritida.

Obecná porušení: zřídka – malátnost, astenie; velmi zřídka – hypotermie.

Ostatní: zřídka – hyperkalémie.

Indikace pro použití

• Léčba akutní bolesti (bolest zad, bolest dolní části zad; syndrom bolesti v pohybovém aparátu, včetně úrazů, podvrtnutí a vykloubení kloubů, tendonitidy, burzitidy; bolesti zubů);
• symptomatická léčba osteoartrózy se syndromem bolesti;
• algodismenorea.

Lék je určen pro symptomatickou terapii, snížení bolesti a zánětu v době použití.

Datum vypršení platnosti

2 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Interakce

Při současném použití s ​​glukokortikosteroidy se zvyšuje riziko gastrointestinálních vředů nebo krvácení.

Při použití společně s protidestičkovými látkami a selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), jako je fluoxetin, se zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.

NSAID mohou zvýšit účinek antikoagulancií, jako je warfarin. Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení se tato kombinace nedoporučuje a je kontraindikována u pacientů se závažnými poruchami koagulace. Pokud se nelze vyhnout kombinované léčbě, je nutné pečlivé sledování parametrů krevní srážlivosti.

NSAID mohou oslabit účinek diuretik.

U zdravých dobrovolníků nimesulid pod vlivem furosemidu dočasně snižuje vylučování sodíku, v menší míře vylučování draslíku a snižuje samotný diuretický účinek.

Současné podávání nimesulidu a furosemidu vede ke snížení (přibližně o 20 %) v oblasti pod křivkou koncentrace-čas (AUC) a ke snížení kumulativního vylučování furosemidu beze změny renální clearance furosemidu.

Současné podávání furosemidu a nimesulidu vyžaduje opatrnost u pacientů s poruchou funkce ledvin a srdce.

ACE inhibitory a antagonisté receptoru angiotenzinu II:

NSAID mohou snižovat účinek antihypertenziv. U pacientů s mírným až středně závažným selháním ledvin (clearance kreatininu 30–80 ml/min) může současné podávání ACE inhibitorů, antagonistů receptoru angiotenzinu II nebo látek potlačujících systém cyklooxygenázy (NSAID, antiagregancia) dále zhoršovat renální funkce a způsobit akutní renální selhání, které je zpravidla reverzibilní. Tyto interakce je třeba vzít v úvahu u pacientů užívajících Nimesil v kombinaci s ACE inhibitory nebo antagonisty receptoru angiotenzinu II. Současné podávání těchto léků by proto mělo být používáno s opatrností, zejména u starších pacientů. Po zahájení souběžné léčby by pacienti měli zůstat dostatečně hydratovaní a funkce ledvin by měla být pečlivě sledována.

Farmakokinetické interakce s jinými léky:

Existují důkazy, že NSAID snižují clearance lithia, což vede ke zvýšeným plazmatickým koncentracím lithia a jeho toxicitě. Při předepisování nimesulidu pacientům léčeným lithiem by měly být pravidelně monitorovány plazmatické koncentrace lithia.

Nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce s glibenklamidem, teofylinem, digoxinem, cimetidinem a antacidy (např. kombinace hydroxidů hlinitých a hořečnatých).

Nimesulid inhibuje aktivitu izoenzymu CYP2C9. Při užívání léků, které jsou substráty tohoto enzymu s nimesulidem, se může koncentrace těchto léků v plazmě zvýšit.

Při předepisování nimesulidu méně než 24 hodin před nebo po užití methotrexátu je nutná opatrnost, protože v takových případech se může zvýšit plazmatická hladina methotrexátu, a tedy i toxické účinky tohoto léku.

Inhibitory prostaglandinsyntetázy, jako je nimesulid, mohou vzhledem ke svému účinku na renální prostaglandiny zvyšovat nefrotoxicitu cyklosporinů.

Interakce jiných léků s nimesulidem:

Studie in vitro prokázaly, že nimesulid je vytěsňován z vazebných míst tolbutamidem, kyselinou salicylovou a kyselinou valproovou. Ačkoli tyto interakce byly zjištěny v krevní plazmě, nebyly tyto účinky během klinického užívání léku pozorovány.

Farmakodynamika

Nesteroidní protizánětlivé léčivo ze třídy sulfonamidů. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Nimesulid působí jako inhibitor enzymu cyklooxygenázy odpovědného za syntézu prostaglandinů a inhibuje především cyklooxygenázu-2.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém a tmavém místě mimo dosah dětí při teplotě do 25°C.

Zvláštní instrukce

Nežádoucí vedlejší účinky lze minimalizovat použitím minimální účinné dávky léku po co nejkratší možnou krátkou kúru.

Nimesil by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou gastrointestinálních onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože je možná exacerbace těchto onemocnění.

Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace vředu se zvyšuje se zvyšující se dávkou NSAID u pacientů s anamnézou vředů, zejména těch komplikovaných krvácením nebo perforací, a u starších pacientů, proto by měla být léčba zahájena nejnižší možnou dávkou. Pacienti užívající léky, které snižují srážlivost krve nebo inhibují agregaci krevních destiček, mají také zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení. Pokud se u pacientů užívajících Nimesil objeví gastrointestinální krvácení nebo vředy, léčba tímto lékem by měla být přerušena.

Vzhledem k tomu, že Nimesil je částečně vylučován ledvinami, jeho dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin by mělo být sníženo v závislosti na úrovni močení.

Existují důkazy o vzácných případech jaterních reakcí. Pokud se objeví známky poškození jater (svědění, zežloutnutí kůže, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, tmavá moč, zvýšená aktivita jaterních transamináz), měli byste přestat užívat přípravek a poradit se s lékařem.

Navzdory vzácnosti zrakového postižení u pacientů užívajících nimesulid současně s jinými NSAID by měla být léčba okamžitě ukončena. Pokud se objeví jakákoliv porucha zraku, měl by být pacient vyšetřen oftalmologem.

Lék může způsobit zadržování tekutin v tkáních, takže pacienti s vysokým krevním tlakem a srdečními problémy by měli používat Nimesil s extrémní opatrností.

U pacientů s renálním nebo srdečním selháním by měl být Nimesil používán s opatrností, protože může dojít ke zhoršení funkce ledvin. Pokud se stav zhorší, léčba přípravkem Nimesil by měla být ukončena.

Klinické studie a epidemiologické údaje naznačují, že NSAID, zvláště ve vysokých dávkách a při dlouhodobém užívání, mohou vést k malému riziku infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody. K vyloučení rizika takových příhod při užívání nimesulidu není dostatek údajů.

Droga obsahuje sacharózu, to by měli vzít v úvahu pacienti trpící diabetes mellitus (0.15-0.18 XE na 100 mg léčiva) a ti, kteří mají nízkokalorickou dietu. Nimesil se nedoporučuje používat u pacientů se vzácnými dědičnými chorobami intolerance fruktózy, malabsorpcí glukózy-galaktózy nebo nedostatkem sacharózy-izomaltózy.

Pokud se během léčby přípravkem Nimesil objeví známky „nachlazení“ nebo akutní respirační virové infekce, lék by měl být přerušen.

Nimesil by neměl být užíván současně s jinými NSAID.

Nimesulid může měnit vlastnosti krevních destiček, proto je třeba opatrnosti při užívání léku u osob s hemoragickou diatézou, lék však nenahrazuje preventivní účinek kyseliny acetylsalicylové u kardiovaskulárních onemocnění.

Starší pacienti jsou zvláště náchylní k nežádoucím reakcím na NSAID, včetně život ohrožujícího gastrointestinálního krvácení a perforace, zhoršení funkce ledvin, jater a srdce. Při užívání léku Nimesil pro tuto kategorii pacientů je nutné řádné klinické sledování.

Stejně jako ostatní léky ze skupiny NSAID, které inhibují syntézu prostaglandinů, může nimesulid nepříznivě ovlivnit těhotenství a/nebo vývoj embrya a může vést k předčasnému uzavření ductus arteriosus, hypertenzi v systému plicní tepny, poruše funkce ledvin, což může vést k selhání ledvin s oligodyramnií, ke zvýšenému riziku krvácení, snížené kontraktilitě dělohy a výskytu periferního edému. V tomto ohledu je nimesulid kontraindikován během těhotenství a kojení. Užívání léku Nimesil může negativně ovlivnit ženskou plodnost a nedoporučuje se ženám plánujícím těhotenství. Při plánování těhotenství je nutná konzultace s lékařem.

Existují důkazy o výskytu ve vzácných případech kožních reakcí (jako je exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza) na nimesulid i na jiná NSAID. Při prvních známkách kožní vyrážky, poškození sliznic nebo jiných příznaků alergické reakce je třeba Nimesil vysadit.

Nadměrná dávka

Příznaky: apatie, ospalost, nevolnost, zvracení, bolest v epigastrické oblasti. Při podpůrné terapii gastropatie jsou tyto příznaky obvykle reverzibilní. Může se objevit gastrointestinální krvácení. Ve vzácných případech je možný zvýšený krevní tlak, akutní selhání ledvin, respirační deprese a kóma, anafylaktoidní reakce.

Léčba: provádět symptomatickou terapii. Neexistuje žádné specifické antidotum. Pokud došlo během posledních 4 hodin k předávkování, je nutné vyvolat zvracení a/nebo zajistit příjem aktivního uhlí (60 až 100 g pro dospělé) a/nebo osmotického laxativa. Forsírovaná diuréza a hemodialýza jsou neúčinné z důvodu vysoké vazby léku na proteiny (až 97.5 %). Je indikováno monitorování funkce ledvin a jater.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Účinek přípravku Nimesil na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje nebyl studován, proto je třeba během léčby přípravkem Nimesil dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotoriky. reakce.

Struktura

Účinná látka: nimesulid 100 mg.

Pomocné látky: ketomakrogol 1000, sacharóza, maltodextrin, bezvodá kyselina citronová, pomerančové aroma.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se léčivo dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu a dosahuje C_max v krevní plazmě po 2-3 hodinách Vazba na plazmatické proteiny je 97.5 %. T_1/2 je 3.2-6 hodin Snadno proniká histohematickými bariérami.

Metabolizováno v játrech pomocí izoenzymu cytochromu P450 (CYP) 2C9. Hlavním metabolitem je farmakologicky aktivní parahydroxyderivát nimesulidu – hydroxynimesulid. Hydroxynimesulid je vylučován žlučí v metabolizované formě (nachází se výhradně ve formě glukuronátu – asi 29 %).

Nimesulid se z těla vylučuje především ledvinami (asi 50 % podané dávky). Farmakokinetický profil nimesulidu u starších lidí se nemění při podání jedné a vícenásobných/opakovaných dávek.

Podle experimentální studie provedené u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC 30-80 ml/min) a zdravých dobrovolníků, C_max nimesulid a jeho metabolit v plazmě pacientů nepřesáhly koncentraci nimesulidu u zdravých dobrovolníků. AUC a T_1/2 u pacientů s renálním selháním byly o 50 % vyšší, ale v rámci farmakokinetických limitů. Při opakovaném podávání léku nebyla pozorována žádná akumulace.

Použití v těhotenství a laktaci

Stejně jako ostatní léky ze skupiny NSAID, které inhibují syntézu prostaglandinů, může nimesulid nepříznivě ovlivnit těhotenství a/nebo vývoj embrya a může vést k předčasnému uzavření ductus arteriosus, hypertenzi v systému plicní tepny, poruše funkce ledvin, což může vést k selhání ledvin s oligodyramnií, ke zvýšenému riziku krvácení, snížené kontraktilitě dělohy a výskytu periferního edému. V tomto ohledu je lék kontraindikován během těhotenství a kojení.

Použití u dětí

Lék je kontraindikován u dětí mladších 12 let.
Dospívající (věk 12 až 18 let): Na základě farmakokinetického profilu a farmakodynamických charakteristik nimesulidu není u dospívajících nutná žádná úprava dávky.

zdroje

1. Státní registr léčiv
2. Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX)
3. Mezinárodní klasifikace nemocí (MKN-10)
4. Oficiální pokyny od výrobce

Šemjakina Lada Vladimirovna

V týmu od března 2023

Farmaceut. Zkušenosti – 5 let